nazoster nazal sprey

FORMÜLÜ


Her püskürtme, 50 mcg anhidr mometazon furoata eşdeğer 100 mg
süspansiyon verir.
1 g’da etkin madde olarak mometazon furoat 500 mcg (mometazon furoat
monohidrat olarak 517,5 mcg); benzalkonyum klorür, feniletil alkol ve saf su
k.m. içerir.
Her şişe, 140 püskürtmeye yetecek kadar süspansiyon içerir.


FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ


Farmakodinamik özellikleri


Mometazon furoat, sistemik olarak etkin olmayan dozlarda lokal olarak
antiinflamatuvar özellikleri olan bir topikal glikokortikosteroiddir.
Muhtemelen mometazon furoatın antialerjik ve antiinflamatuvar etkilerinin
mekanizması, alerjik reaksiyonların medyatörlerini inhibe etmesine dayanır.
Mometazon, alerjik hastaların lökositlerinden lökotrienlerin salgılanmasını
belirgin olarak inhibe eder. Đlave olarak, insan CD4+T-hücrelerinden Th2
sitokinleri IL-4 ve IL-5 üretiminin çok güçlü inhibitörüdür.
Hücre kültüründe, IL-1, IL-6 ve TNFα sentez/salınımının inhibisyonunda
mometazon furoat diğer steroidlerden (beklometazon dipropiyonat -BDP-
betametazon, hidrokortizon ve deksametazon) en az 10 kat daha potenttir.
IL-5 üretimi inhibisyonunda mometazon furoat (IC
50
= 0,12 Nm); BDP ve
betametazondan en az 6 kat daha potenttir. Ayrıca atopik hastalardan elde
edilen karışık lökositlerde, mometazon furoatın BDP’den daha potent bir
lökotrien sentezi inhibitörü olduğu görülmüştür.
Nazal antijen yükleme testlerinde mometazon furoat, hem erken hem de geç
dönem alerjik cevapta antiinflamatuvar etki göstermiştir. Bu durum histamin ve
eozinofil aktivitesinin düşmesi (plaseboya karşı) ile eozinofil, nötrofil ve epitel
hücresi adezyon proteinlerinde (başlangıca göre) azalma ile gösterilmiştir.
Klinik olarak anlamlı etki, ilk dozdan 12 saat kadar kısa bir süre sonra başlar.
Farmakokinetik özellikleri
Emilim: Nazal yoldan uygulanan mometazon furoatın sistemik biyoyararlanımı,
ihmal edilebilir derecededir (≤ %0,1). Mometazon furoat süspansiyonunun
gastrointestinal kanaldan absorbsiyonu çok azdır; yutulabilecek ve absorbe
olabilecek az miktar ise idrar ve safra ile atılmadan önce önemli ölçüde ilk
geçiş etkisine uğrar.
Dağılım: Mometazon furoatın in vitro proteine bağlanma oranının 5-500
ng/ml’lik konsantrasyon sınırları içinde %98-99 olduğu bildirilmiştir.
Metabolizma: Çalışmalar, yutulan ve emilen mometazon furoatın yaygın
oranda metabolizmaya uğrayarak çok sayıda metabolite dönüştüğünü
göstermiştir. Plazmada tayin edilebilir major metabolit bulunmamaktadır. Đn
vitro inkübasyondan sonra şekillenen minör metabolitlerden bir tanesi, 6ß-
hidroksi-mometazon furoattır. Đnsan karaciğer mikrozomlarında metabolit
şekillenmesi sitokrom P-450 3A4 (CYP3A4) tarafından kontrol edilir.
Atılım: Đntravenöz uygulama sonrasında mometazon furoatın efektif plazma
eliminasyon yarı ömrü, 5,8 saattir. Emilen herhangi bir ilaç, en çok safra yolu ile
metabolitler halinde ve sınırlı bir oranda idrarla atılır.



ENDİKASYONLARI


Nazoster

®
%0,05 Nazal Sprey erişkinler, adolesanlar ve 2-11 yaş arasındaki
çocuklarda mevsimsel ve yıl boyu süren rinit semptomlarının tedavisinde
endikedir.
Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey erişkinler, 12 yaş ve üzerindeki adolesanlarda
mevsimsel alerjik rinitin profilaksisinde endikedir.
Profilaktik tedaviye polen mevsiminin beklenen başlangıcından 2-4 hafta
önce başlanmalıdır.
Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey, ayrıca, 18 yaş veya üzerindeki erişkinlerde nazal
poliplerin, konjesyon ve koku duyusu kaybı dahil ilgili semptomların tedavisinde
kullanılır.



KONTRENDİKASYONLARI


Nazoster

®
%0,05 Nazal Sprey’in bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık.
Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey, burun mukozası ile ilişkili tedavi edilmemiş
lokalize enfeksiyonların varlığında kullanılmamalıdır.
Kortikosteroidlerin yara iyileşmesine olan inhibitör etkisinden dolayı yakın
geçmişte burun ameliyatı veya travması geçirmiş olan hastalarda yara
iyileşmeden önce nazal kortikosteroidler kullanılmamalıdır.



UYARILAR/ÖNLEMLER


Nazoster

®
%0,05 Nazal Sprey, aktif veya latent solunum yolu tüberküloz
enfeksiyonları, tedavi edilmemiş mantar, bakteri veya sistemik virüs
enfeksiyonları veya oküler herpes simpleks enfeksiyonu olan hastalarda
dikkatle kullanılmalıdır.
Mometazon furoat ile 12 aylık bir tedaviden sonra nazal mukozada herhangi
bir atrofi belirtisi gözlenmemiştir; aynı zamanda, mometazon furoat nazal
mukozayı normal histolojik fenotipine döndürme eğilimi göstermiştir.
Her uzun süreli tedavide olduğu gibi birkaç ay veya daha uzun süre Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey kullanan hastalar muhtemel burun mukozası değişikliği için
kontrol edilmelidir. Eğer burun veya farinkste lokalize mantar enfeksiyonu
gelişirse Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey ile tedavinin kesilmesi veya uygun tedavi
uygulaması gerekebilir. Nazofarinkste ısrarlı irritasyon Nazoster
®
%0,05 Nazal
Sprey ile tedavinin kesilmesini gerektirebilir.
Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey’in uzun süre kullanılması ile hipotalamus-pitiüter-
adrenal (HPA) aksının supresyonuna ilişkin hiçbir delil yoktur. Bununla beraber
uzun süren sistemik kortikosteroid kullanımından Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey
kullanımına geçen hastalar için dikkatli bir ilgi gerekir. Bu hastalarda sistemik
kortikosteroidin kesilmesi, HPA aksının fonksiyonları düzelinceye kadar birkaç
ay adrenal yetmezlik belirtileri ile sonuçlanabilir. Bu hastalar adrenal yetmezlik
Page 3
belirtileri gösterirlerse sistemik kortikosteroid tedavisine devam edilmeli ve diğer
tedavi usulleri ve gerekli önlemler uygulanmalıdır.
Sistemik kortikosteroidlerden Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey’e geçişte bazı
hastalar burunda rahatlamaya karşın sistemik kortikosteroid kesilme
semptomlarından (örneğin; eklem ve/veya adale ağrısı, yorgunluk ve
depresyon) şikayetçi olabilirler ve Nazoster
®
%0,05 Nazal Sprey ile tedaviye
devam etmeleri önerilmelidir. Böyle bir geçiş aynı zamanda alerjik konjunktivit
veya ekzema gibi önceden var olan ve sistemik kortikosteroid tedavisi ile
suprese olmuş alerjik durumların açığa çıkmasına da neden olabilir.
Pediyatrik hastaların bir yıl boyunca 100 mikrogram/gün Nazoster
®
%0,05
Nazal Sprey kullandıkları plasebo kontrollü bir çalışmada, büyüme hızında bir
azalma gözlenmemiştir.
Kortikosteroid kullanan potansiyel olarak immünosuprese olmuş hastalar bazı
enfeksiyonlara (örneğin; suçiçeği, kızamık gibi) yakalanma riskine karşı
uyarılmalı ve böyle bir durumla karşılaşıldığında tıbbi yardım alınmasının önemi
belirtilmelidir.
Đntranazal kortikosteroid kullanımını takiben nazal septum perforasyonu veya
intraoküler basınçta artış çok nadir olarak bildirilmiştir.



GEBELİKTE ve LAKTASYON DÖNEMİNDE KULLANIMI


Gebelik kategorisi, C’dir. Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışma
yapılmamıştır.
Klinik
olarak
önerilen
maksimum
dozun
intranazal
uygulamasından
sonra
mometazon
plazma
konsantrasyonları
ölçülememektedir; bu nedenle, fötusun maruz kaldığı mometazonun ihmal
edilebilir ve üreme toksisitesi potansiyelinin çok düşük olması beklenir.
Diğer nazal kortikosteroid preparatları ile olduğu gibi, Nazoster

®
%0,05 Nazal
Sprey’in gebe, emziren veya gebelik riski taşıyan kadınlarda kullanımına karar
verilirken anne, fötus ve bebeğe verilebilecek olası zararlar, beklenen
yararlarla karşılaştırılmalıdır. Hamilelik sırasında yüksek miktarda ve uzun süreli
kullanımından kaçınılmalıdır.
Gebeliği sırasında kortikosteroid tedavisi gören annelerin doğan bebekleri
hipoadrenalizm için dikkatle izlenmelidir.



ARAÇ ve MAKİNE KULLANMA YETENEĞİ ÜZERĐNDEKİ ETKİLERİ


Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi bilinmemektedir.


YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER


Mevsimsel alerjik ya da yıl boyu süren rinit: Klinik çalışmalar sırasında, erişkin ve
adolesan hastalarda görülen tedaviyle ilişkili advers etkiler arasında baş ağrısı
(%8), epistaksis (kanama, kanlı mukus ve kan pıhtıları) (%8), farinjit (%4),
burunda yanma (%2), burunda irritasyon (%2) ve burunda ülserasyon (%1)
olup bu etkiler kortikosteroid burun spreylerinin kullanımı ile görülen tipik
etkilerdir. Epistaksis genelde hafif şiddette olup kendiliğinden geçmiştir. Sıklığı
plaseboya kıyasla daha yüksek (%5) olmakla birlikte karşılaştırılan aktif kontrol
nazal kortikosteroidlerle (%15’e kadar) kıyaslanabilir veya daha düşüktür. Diğer
tüm etkilerin sıklığı, plasebo ile karşılaştırılabilir oranlardadır.

Page 4
Pediyatrik hastalarda, advers etki sıklığı, örneğin; baş ağrısı (%3), epistaksis
(%6), burunda irritasyon (%2) ve hapşırma (%2) plasebo ile kıyaslanabilir
düzeydedir.
Mometazon furoat monohidratın intranazal uygulamasından sonra nadiren
ani aşırı duyarlılık reaksiyonu (bronkospazm, dispne gibi) meydana gelebilir.
Çok nadiren, anaflaksi ve anjiyoödem bildirilmiştir.
Çok nadir olarak tat ve koku alma bozukluğu bildirilmiştir.
Nazal polipozis: Nazal polipozis için tedavi edilen hastalarda, advers olayların
genel insidansı, plaseboyla kıyaslanabilir nitelikte olup alerjik rinitli hastalarda
gözlemlenenlere benzerdir.



BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER



Mometazon furoat, CYP3A4’ün substratıdır.
Sistemik
kortikosteroidlerle
birlikte
kullanımına
ilişkin
önlemler
için
“UYARILAR/ÖNLEMLER” bölümüne bakınız.
Mometazon furoat, loratadin ile birlikte kullanıldığında, loratadin ve ana
metabolitinin plazma konsantrasyonlarında belirgin bir etki gözlenmemiştir.
Mometazon furoat plazma konsantrasyonları ölçülememiştir. Kombinasyon
tedavisi iyi tolere edilmiştir.


KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU


Đlk kullanımda veya sprey pompası 14 gün veya daha uzun bir süre
kullanılmamışsa, kullanımdan önce sprey pompasını ayarlamak için, ilaç,
düzgün bir şekilde püskürdüğü görülünceye kadar, genellikle 6 ile 7 kez
püskürtülmelidir. Her püskürtme 50 mikrogram mometazon furoata eşdeğerDİR