Antihiperlipoproteinemik
Etken Maddesi
Fluvastatin Sodium
LESCOL 40 MG 28 KAPSÜL
Yerli, Beşeri bir ilaçdır
FORMÜLÜ
Bir kapsül 40 mg fluvastatine eşdeğer miktarda 42.12 mg fluvastatin sodyum içerir. Yardımcı maddeler: Titan dioksit, demir oksit (sarı, kırmızı)
ENDİKASYONLARI
Lescol, primer hiperkolesterolemili ve mikst dislipidemili (Fredrickson Tip IIa ve IIb) hastalarda, yükselmiş olan total kolesterol, LDL-kolesterol, apo-B ve TG düzeylerinin düşürülmesinde ve HDL-kolesterolün artırılmasında diyete destek olarak endikedir. Lescol ayrıca, koroner kalp hastalığı ve hafif formları da dahil primer hiperkolesterolemili hastalarda, koroner aterosklerozun ilerlemesini yavaşlatmakta endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Fluvastatin veya Lescol'deki katkı maddelerinden herhangi birine karşı, bilinen aşırı duyarlılık. Aktif karaciğer hastalığı bulunanlarda veya serum transaminazlarında açıklanamayan, inatçı yükselmeler gösteren hastalarda ve gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. (Bkz. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı.)
UYARILAR & ÖNLEMLER
Karaciğer fonksiyonu Diğer lipid düşürücü ilaçlarla olduğu gibi bütün hastalarda tedaviye başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak karaciğer fonksiyon testi yapılmalıdır. Aspartat aminotransferaz (AST) veya alanin aminotransferaz (ALT) değerleri normalin üst sınırının 3 katına çıktığında ve bu durumun devam etmesi halinde tedaviye son verilmelidir. Çok ender durumlarda, ilaca bağlanabilecek hepatit gözlenmiş ve tedavinin kesilmesiyle düzelme görülmüştür. Karaciğer hastalığı geçirmiş veya fazla alkol kullanan hastalara Lescol verildiği zaman dikkatli olunmalıdır. İ skelet kasları Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerini kullanan hastalarda miyozit ve rabdomiyoliz dahil olmak üzere miyopati bildirilmiştir. Bu tür olayların fluvastatin ile çok seyrek olarak görüldüğü bildirilmiştir. Açıklanamayan yaygın miyalji, adale hassaslığı veya zayıflığı olan ve kreatin fosfokinaz (CPK) değeri belirgin bir şekilde (normalin üst sınırından 10 kat daha fazla) yükselen hastalarda miyopati göz önünde bulundurulmalıdır. Hastalarda açıklanamayan kas ağrıları, hassasiyet veya zayıflık varlığı ve özellikle buna halsizlik ve ateş eşlik etmesi halinde hemen doktora başvurmaları önerilir. CPK seviyesi belirgin bir şekilde yükselme gösterirse veya miyopati teşhisi konur veya miyopatiden şüphe edilirse Lescol ile tedaviye son verilmelidir. Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile immünosupresif ilaçlar (siklosporin dahil), gemfibrozil, nikotinik asit veya eritromisini bir arada kullanan hastalarda miyopati riskinin arttığı bildirilmiştir. Bununla birlikte, yapılan klinik çalışmalarda fluvastatin ile birlikte nikotinik asit, fibratlar veya siklosporin alan hastalarda miyopati gözlenmemiştir. Bu ilaçları alan hastalarda Lescol dikkatli olarak kullanılabilir. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler) Homozigoz herediter hiperkolesterolemi Nadiren oluşan homozigoz herediter hiperkolesterolemili hastalarda fluvastatin kullanımına ait hiçbir bilgi bulunmamaktadır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı HMG-CoA redüktaz inhibitörleri kolesterol ve kolesterolden türetilen diğer muhtemel biyolojik aktif maddelerin sentezini azalttığından, hamile kadınlara verildiğinde fetüse zarar verebilir. Bu nedenle HMG-CoA redüktaz inhibitörleri gebelikte, emziren annelerde ve gerekli kontraseptif tedbirler alınmadığı sürece doğum yapma potansiyeli olan kadınlarda kontrendikedir. Bu gruptan bir ilaç almakta olan bir hasta hamile kalırsa tedaviye devam edilmemelidir.Araba ve makine kullanımı üzerine etkileri Fluvastatinin araba ve makine kullanımı üzerine etkisi hakkında veri bulunmamaktadır.
YAN ETKİLER
Lescol genellikle iyi tolere edilir. Klinik ve biyokimyasal yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Plasebo kontrollü çalışmalarda, plaseboya göre %1 ya da daha fazla oranda görülen yan etkiler dispepsi (%4.7), uykusuzluk (%1.3), mide bulantısı (%1.2), karın ağrısı (%1.1) ve baş ağrısıdır (%1.1). Lescol tedavisine bağlanabilecek tek yan etki (insidans > %1) minör gastrointestinal semptomlardır. Pazarlama sonrası araştırmalarda genellikle kızarıklık ve ürtiker şeklinde hipersensitivite reaksiyonları ve nadiren olmakla birlikte trombositopeni, anjioödem, yüz ödemi, vaskülit ve lupus erythematosus benzeri reaksiyonlar gibi diğer cilt reaksiyonları da bildirilmiştir. Laboratuvar bulguları Karaciğer fonksiyonlarının biyokimyasal anormallikleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ve diğer lipid düşürücü ajanlar ile bağlantılıdır. Hastaların küçük bir bölümünde (%1-2), transaminaz seviyelerinin normalin üst sınırından 3 kat daha fazla olduğu doğrulanan artışı saptanmıştır. Bu anormal biyokimyasal bulguların çoğunluğu asemptomatiktir ve tedavi kesildikten sonra tedavi öncesi değerlere düşme ya da düzelme görülmüştür.
ETKİLEŞİMLER
Gıda: Akşam yemeklerinde veya akşam yemeğinden 4 saat sonra alındığında fluvastatinin lipid düşürücü etkisinde belirgin bir farklılık görülmemiştir. Fluvastatinin diğer CYP 3A4 substratlarıyla etkileşmesinin olmaması nedeniyle fluvastatin greyfurt suyuyla etkileşmez. Safra asidi bağlayan ilaçlar: Reçineye ilacın bağlanması nedeniyle belirgin ilaç etkileşiminden kaçınmak için fluvastatin, reçineden (örn. kolestiramin) en az 4 saat sonra alınmalıdır. Fibrik asit türevleri (fibratlar) ve niasin (nikotinik asit): Fluvastatinin bezafibrat, gemfibrozil, siprofibrat veya niasin (nikotinik asit) ile birlikte uygulanımının fluvastatinin veya diğer lipid düşürücü bileşiklerin biyoyararlanımı üzerine klinik olarak etkisi bulunmamaktadır. İ trakonazol ve eritromisin: Güçlü sitokrom P450 (CYP) 3A4 inhibitörleri olan itrakonazol ve eritromisinle birlikte uygulanımının fluvastatinin biyoyararlanımı üzerine minimal etkisi vardır. Fluvastatinin metabolizmasında bu enzimin minimal ilişkisine dayanarak diğer CYP 3A4 inhibitörlerinin (ör: ketokonazol, siklosporin) fluvastatinin biyoyararlanımını etkilemesi beklenemez. Siklosporin: Renal transplant hastalarında yapılan çalışmalar, fluvastatinin (günde 40 mg’a kadar) biyoyararlanımının kararlı siklosporin rejimlerinde olan hastalarda klinik olarak anlamlı bir düzeye çıkmadığını göstermektedir. Birlikte kullanımla fluvastatinin (maksimum doz günde 40 mg) kan siklosporin düzeyleri üzerine etkisi gözlenmemiştir. Rifampisin (rifampin): Önceden rifampisinle tedavi edilmiş hastalara fluvastatin verildiğinde fluvastatinin biyoyararlanımı %50 oranında azalmıştır. Başlangıçta fluvastatinin lipid düzeylerini düşürme etkisini değiştirdiğine ait klinik kanıt yokken uzun süreli rifampisin tedavisi (ör: tüberküloz tedavisi) gören hastalarda lipid düzeylerinde yeterli azalmayı sağlamak için fluvastatin dozu uygun olarak ayarlanabilir. Oral antidiyabetik bileşikler: İnsüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabetlilerin tedavisinde oral sülfonilüre (glibenklamid [gliburid], tolbutamid) kullanan hastalarda fluvastatin ilavesi glisemik kontrolde anlamlı klinik değişikliklere yol açmaz. Fenitoin: Fluvastatinle birlikte kullanımı sırasında fenitoin farmakokinetiğindeki tüm değişiklikler çok az olup, klinik olarak anlamlı bulunmamıştır. Bu nedenle fluvastatinle birlikte kullanım sırasında fenitoinin plazma düzeylerinin rutin monitorizasyonu yeterli olmaktadır. Fenitoinin fluvastatin farmakokinetiği üzerine olan minimum etkisi fenitoinle birlikte kullanımı sırasında fluvastatinin doz ayarlaması ile garanti altına alınamadığını göstermektedir. Propranolol, losartan ve digoksin: Propranolol, losartan ve digoksin fluvastatinle birlikte verildiğinde klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşme meydana gelmez. Farmakokinetik verilere dayanarak fluvastatinin bu bileşiklerle birlikte uygulanımında monitorizasyon veya doz ayarlaması gerekmemektedir. Histamin H2 reseptör antagonistleri ve proton pompa inhibitörleri: Fluvastatinin simetidin, ranitidin veya omeprazolle birlikte kullanımı fluvastatinin biyoyararlanımında bir artışa neden olur, ancak bunun klinikte önemi yoktur. İlave etkileşme çalışması yapılmadığından, diğer H2 reseptör antagonistleri / proton pompa inhibitörlerinin fluvastatinin biyoyararlanımını etkilemesi beklenmez. Varfarin: Sağlıklı gönüllülerde fluvastatinin varfarinle (tek doz) kullanımı varfarinin tek başına kullanımıyla karşılaştırıldığında varfarin plazma düzeyleri ve protrombin süreleri üzerinde advers etki yapmamıştır. Ancak, fluvastatinle birlikte varfarin kullanan hastalarda çok ender kanama olayları ve/veya protrombin sürelerinde artma gibi izole vakalar bildirilmiştir.Varfarin kullanan hastalarda fluvastatin tedavisine yeni başlandığında, sona erdirildiğinde ya da dozaj değişikliği yapıldığında protrombin sürelerinin izlenmesi tavsiye edilir.
DOZU & KULLANIM ŞEKLİ
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Lescol ile tedaviye başlamadan önce hasta standart kolesterol düşürücü diyete alınmalıdır. Diyet, tedavi boyunca sürdürülmelidir. Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 40 mg (1 kapsül Lescol 40 mg)’ dır. Başlangıç dozları, başlangıç LDL-kolesterol düzeylerine göre bireyselleştirilerek tavsiye edilen hedef tedavi başarıyla sonuçlandırılmalıdır. Lescol akşamları ya da yatmadan önce yemeklerle birlikte veya yemekten sonra alınmalı ve bir bardak su ile bütün olarak yutulmalıdır. İlacın belirli bir dozunda maksimum lipid düşürücü etkiye 4 hafta içinde ulaşılır. Doz ayarlaması hastanın tedaviye cevabına göre 4 hafta ya da daha fazla süreli aralıklarla yapılmalıdır. Lescol’ ün terapötik etkinliği uzun süreli uygulamada da sürdürülür. Lescol monoterapi kadar etkilidir. Fluvastatinin nikotinik asit, kolestiramin veya fibratlarla kombinasyonunun da etkili ve güvenilir olduğunu destekleyen veriler vardır (Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler). Böbrek yetmezliği olan hastalar: Fluvastatin karaciğer tarafından metabolize edilir ve verilen dozun %6'dan daha azı idrarla atılır. Hafiften şiddetliye kadar böbrek yetmezliği olan hastalarda fluvastatinin farmakokinetiği değişmez. Bu nedenle hastalarda doz ayarlamasına gerek kalmaz. Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Lescol aktif karaciğer hastalığı veya serum transaminazlarda açıklanamayan kalıcı yükselmeleri olan hastalarda kontrendikedir (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Uyarılar/Önlemler). Yaşlı ve genç popülasyon: Lescol ile yapılan klinik çalışmalarda 65 yaş ve üzeri hastalarda etkinlik ve tolerabilite gösterilmiştir. Yaşlı hastalarda (>65 yaş) tedaviye yanıt artmış ve tolerabilitede azalma görülmemiştir. Bu nedenle yaşa bağlı olarak doz ayarlamasına gerek duyulmaz. 18 yaşından daha genç kişilerde Lescol kullanımıyla ilgili deneyim mevcut olmadığından bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmemektedir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Doz aşımının tedavisine ait hiçbir spesifik tavsiyede bulunulamaz. Doz aşımı meydana geldiğinde tedavi semptomatik olmalı ve destekleyici ölçümler gerektiğinde yapılmalıdır.
İlaç Fiyatı 36.89 TL
Reçeteli Verilir.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK TAKDİM ŞEKİLLERİ
* LESCOL XL 80 MG 28 TABLET
Hiç yorum yok:
Yorum Gönder