Antipsikotik(Nöroleptik)
Etken Maddesi
Klozapin
LEPONEX 100 MG 50 TABLET
İthal, Beşeri bir ilaçdır.
FORMÜLÜ
1 tablet 25-100 mg klozapin içerir.
ENDİKASYONLARI
Klasik nöroleptiklere intolerans gösteren veya yanıt vermeyen şizofrenik hastalarda endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Aşırı duyarlılık, geçmişinde ilaca bağlı granülositopeni veya agranülositoz, bozulmuş kemik iliği fonksiyonu, alkolik ve diğer toksik psikozlar, ilaç intoksikasyonu, koma, dolaşım kollapsı, santral sinir sistemi depresyonu ve şiddetli renal, hepatik ve kardiyak yetmezlik durumlarında kontrendikedir.
UYARILAR & ÖNLEMLER
Agranülositoza neden olabilir. Kullanımı, klasik nöroleptik ilaç tedavisine cevap vermeyen ya da intolerans gösteren, başlangıçta normal lökosit değerler gösteren (lökosit sayımı ve lökosit formülü), düzenli lökosit sayımları yapılabilecek hastalar ile sınırlıdır. Klozapini kullanmak isteyen hekimler, emniyet tedbirleriyle ilgili belirtilen şartlara uymak durumundadır. Her konsültasyonda, hastaların enfeksiyon belirtisinde hemen doktoruna başvurması gerektiği hatırlatılmalıdır. Grip benzeri şikayetler ya da enfeksiyon olgusunu çağrıştıran semptomlarda özellikle dikkatli olunmalıdır. Klozapin ile birlikte, kemik iliği fonksiyonunda depresyon yaptığı bilinen ilaçlar kullanılmamalıdır. Güçlü bir şekilde kemik iliğini baskılayabilme olasılığı olan uzun etkili depo antipsikotiklerin, granülositopeni gibi durumlarda vücuttan hızla uzaklaştırılmaları mümkün olmamaktadır. Sadece normal lökosit bulguları olan hastaların tedaviye başlamalarını sağlama amacıyla klozapin tedavisine başlamadan önce hastalarda lökosit sayımı ve lökosit formülü yapılmalıdır. Tedaviye başladıktan sonra 18 hafta boyunca her hafta lökosit sayımı yapılmalıdır. Hastanın ilaç alımı sürdüğü müddetçe en az ayda bir kez lökosit sayımlarına devam edilmelidir. Tedavi sırasında senkop ile birlikte olan ve olmayan ortostatik hipotansiyon görülebilir. Seyrek olarak kollaps derinleşebilir. Kardiyak ve/veya respiratuvar arrest kollapsa eşlik edebilir. Özellikle tedavinin başlarında klozapinin sedasyona neden olması ve epilepsi eşiğini düşürmesi nedeniyle araç ya da makine kullanımından kaçınılmalıdır. Karaciğer bozukluğu durumunda, karaciğer fonksiyonları izlenmelidir. Klozapinin antikolinerjik aktivitesi nedeniyle, prostat hipertrofisi veya dar açılı glokom varlığında dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında tedavinin ilk 3 haftası içinde selim hipertermi görülebilir. Ateşli hastalar, altta yatan bir enfeksiyonu ve agranülositoz gelişmesi olasılığını ekarte etmek açısından dikkatle izlenmelidir. Yüksek ateşin bulunduğu durumlarda, nöroleptik malign sendrom olasılığı düşünülmelidir. Çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Yaşlı hastalarda, başlangıç tedavisi olarak özellikle düşük doz önerilir. Gebelerde ve emzirenlerde kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER
Agranülositoz, lökositoz, eozinofili, baş dönmesi, baş ağrısı, rijitide, tremor, ağız kuruluğu , görme bulanıklığı, terleme, ısı düzensizlikleri, hipersalivasyon, taşikardi, postüral hipotansiyon, hipertansiyon, dolaşım kollapsı, EKG değişiklikleri, aritmi, perikardit, miyokardit, bulantı, kusma, kabızlık, karaciğer enzimlerinde artış, kolestaz, inkontinans, idrar retansiyonu, nadiren priapizm, selim hipertermi, deri reaksiyonları, kilo artışı görülebilir
ETKİLEŞİMLER
Kemik iliği fonksiyonunu baskılayan ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Alkol, santral sinir sistemi depresanları ve MAO inhibitörlerinin merkezi etkisini artırır. Benzodiazepin veya herhangi bir psikotrop ilaç alanlarda klozapin tedavisi başladığında dolaşım kollapsı riski nedeniyle dikkatli olunmalıdır. Antikolinerjik, hipotansif ve respiratuvar depresan ilaçlarla birlikte kullanıldığında aditif etki gösterir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında klozapinin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Fenitoin ve sitokrom P450 enzim sistemini etkilediği bilinen diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında klozapinin plazma düzeyi düşebilir. Lityum ve diğer SSS aktivatörü ajanlarla birlikte kullanımı nöroleptik malign sendromu gelişme riskini artırabilir. Klozapin kullananlarda, adrenalin ve derivelerinin hipertansif etkisi revers olabilir.
DOZU & KULLANIM ŞEKLİ
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Dozaj her hastanın durumuna göre ayrı ayrı düzenlenmelidir. Her hasta için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Benzodiyazepin ya da seçici serotonin geri-alım inhibitörleri (Bkz: İlaç etkileşmeleri) gibi Leponex ile etkileşen ilaçları kullanan hastalarda doz ayarlaması endikedir. Oral uygulama için aşağıdaki doz şeması önerilir. Başlangıç tedavisi: İlk gün 1 veya 2 kez 12.5 mg (25 mg’lık tabletin yarısı), takip eden 2’inci gün ise 1 veya 2 kez 25 mg tablet verilir. İyi tolere edildiğinde günlük doz, 25 mg ila 50 mg’lık artışlarla yavaş bir şekilde 2-3 hafta içinde günde 300 mg’a ulaşacak düzeyde artırılır. Daha sonra eğer gerekirse günlük dozda, 4 günlük veya tercihen 1 haftalık aralarla 50 mg ila 100 mg’lık artışlar yapılabilir. Yaşlılarda kullanımı: Tedaviye başlangıç olarak özellikle düşük dozlarla (ilk gün bir defada 12.5 mg) başlanması ve sonraki doz artışının günde 25 mg olarak sınırlandırılması önerilir. Terapötik doz seviyesi: Hastaların çoğunda antipsikotik etkiye, gün içinde bölünerek verilen 300-450 mg’lık dozla ulaşılabilir. Bazı hastalar daha düşük dozlarla tedavi edilebilir, bazı hastalarda ise günlük 600 mg’a çıkılması gerekebilir. Toplam günlük doz yatma zamanında daha fazla olacak şekilde bölünerek verilir. (İdame dozu için aşağıya bakınız). Maksimum doz: Tam terapötik yarar elde etmek için bazı hastalarda dikkatli yapılan artışlarla (örn. 100 mg’ı geçmemek kaydıyla) günlük 900 mg’a kadar çıkılmasına izin verilir. Günlük 450 mg’ın üzerindeki dozlarda gelişebilecek istenmeyen advers etkilerin (özellikle epilepsi nöbetleri) oluşma ihtimali akılda tutulmalıdır. İ dame dozu: Maksimum terapötik etkiye ulaşıldıktan sonra hastaların çoğunda idame tedavisi daha düşük dozlarla gerçekleştirilir. Dozun dikkatli bir şekilde aşağı çekilmesi tavsiye edilir. Tedaviye en az 6 ay devam edilir. Eğer günlük doz 200 mg’ı geçmiyorsa akşamları uygulanacak tek doz uygun olabilir. Tedavinin sonlanması: Leponex tedavisinin bitirilmesi planlandığında dozun 1-2 haftalık bir dönemde giderek azaltılması önerilir. İlacın aniden kesilmesi gerektiğinde (örn. lökopeni sebebiyle) psikotik semptomların ve baş ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi kolinerjik etkinin yeniden ortaya çıkmasıyla (rebound) ilgili semptomların nüksetmesi açısından hastanın durumu dikkatle gözlenmelidir. Tedaviye yeniden başlama: Son verilen Leponex dozundan 2 günden daha fazla süre geçmişse ve tedaviye yeniden başlanacaksa hastalarda tedaviye ilk gün günde 1 veya 2 kez verilen 12.5 mg (25 mg’lık tabletin yarısı) Leponex ile başlanır. Eğer bu doz iyi tolere edilirse Leponex dozunun terapötik düzeylere titrasyonu başlangıç tedavisi için tavsiye edilenden daha hızlı bir şekilde olabilir. Ama, daha önce ilk dozla (Bkz: Uyarılar/Önlemler) solunum veya kardiyak arrest geçirmiş, fakat daha sonra terapötik doza ulaşana kadar başarılı bir şekilde titrasyon yapılması mümkün olmuş hastalarda yeniden titrasyon çok dikkatli bir şekilde yapılmalıdır. Klasik nöroleptikler tedavisinden Leponex tedavisine geçiş: Oral nöroleptik tedavisi altında olan hastalarda Leponex ile tedaviye başlanılacağı zaman önce klasik nöroleptiğin yaklaşık 1 haftalık bir sürede dozunun azaltılarak kesilmesi tavsiye edilir. Nöroleptik tamamen kesildikten en az 24 saat sonra Leponex tedavisi yukarıda açıklandığı şekilde başlatılır. Leponex, diğer nöroleptikler ile birlikte kullanılmamalıdır. HEKİM KONTROLÜ DIŞINDA KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ İ stemli veya kazara akut Leponex doz aşımı durumlarında bugüne kadar bildirilen mortalite % 12’dir. Ölümlerin çoğu 2000 mg’ın üstündeki dozlarda görülmüştür ve kalp yetmezliği ve aspirasyon pnömonisi ile birliktedir. 10000 mg’lık dozdan sonra girdiği doz aşımı tablosundan kurtulan hastalar da bulunmaktadır. Ancak, bazı erişkinlerde ve özellikle de daha önce Leponex kullanmamış hastalarda 400 mg gibi düşük dozlardan sonra hayatı tehdit eden koma ve bir vakada da ölüm görülmüştür. Küçük çocuklarda 50 mg-200 mg’lık dozların alınması ölümcül olmayan ağır sedasyon ve koma ile sonuçlanmıştır. Belirti ve semptomlar: Sersemlik hali, letarji, refleks kaybı, koma, konfüzyon, halüsinasyonlar, ajitasyon, delirium, ekstrapiramidal semptomlar, reflekslerde artma, konvülsiyonlar, hipersalivasyon, midriyazis, görme bulanıklığı, termolabilite, hipotansiyon, kollaps, taşikardi, kardiyak aritmiler, aspirasyon pnömonisi, dispne, solunum depresyonu veya yetmezliği. Tedavi: Gastrik lavaj yapılmalı ve/veya ilacın alımını takiben 6 saat içinde aktif kömür verilmelidir. (Peritonal diyaliz ve hemodiyaliz pek etkili değildir). Sürekli kalp monitorizasyonu altında semptomatik tedavi, solunumun dikkatle izlenmesi, elektrolit ve asit-baz dengesinin kontrolü gerekir. Olası bir “revers epinefrin” etkisinden dolayı hipotansiyon tedavisinde epinefrin kullanımından kaçınılmalıdır. Sonradan oluşabilecek reaksiyonlar açısından minimum 5 gün yakın tıbbi gözetim gerekir.
65,56 tl
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK TAKDİM ŞEKİLLERİ
* LEPONEX 25 MG 50 TABLET
İLAÇ EŞDEĞER ANALİZİ (MUADİLLERİ)
* CLONEX 25 MG 50 TABLET
* CLONEX 100 MG 50 TABLET
Hiç yorum yok:
Yorum Gönder