FORMÜL
Her MAXALT® RPD ağızda eriyen tablet 10 mg rizatriptan eşdeğeri 14.53 mg rizatriptan benzoat,
mannitol ve tatlandırıcı olarak aspartam ve nane esansı içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik Özellikler
Rizatriptan, 5-HT1B
ve 5-HT 1D reseptörleri üzerinde selektif etkili güçlü, oral olarak aktif bir serotonerjik agonisttir. Rizatriptanın 5-HT
2 ya da 5-HT3
reseptör alt-tipleri üzerinde ve alfa- ve
beta-adrenerjik, dopaminerjik, histaminerjik, muskarinik ya da benzodiyazepin reseptörleri
üzerinde klinik olarak anlamlı bir aktivitesi yoktur.
Rizatriptan, bir migren atağı sırasında genişlediği düşünülen ekstraserebral, intrakraniyal
arterlerin selektif kasılmasına neden olan kraniyovasküler 5-Ht
1B/1D reseptörleri üzerine etki eder.
Bu arterlerin vazodilatasyonu ve trigeminal duyusal sinir ağrı yolaklarının uyarılması migren patogenezinde altta yatan en önemli mekanizmalar olarak ileri sürülmektedir. Kraniyal duyusal
yolakları da inhibe eder.
Etkinlik, aura varlığı, hastanın ırkı, cinsiyeti, yaşı ya da oral kontraseptif ya da alışılagelmiş migren profilaksi ilaçlarının (beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, selektif serotonin re-uptake
(gerialım) inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar ya da valproik asit) birlikte kullanılmasından etkilenmemiştir.
Farmakokinetik Özellikler
Rizatriptan oral uygulamadan sonra hızlı ve tam olarak emilir.
MAXALT RPD’nin ortalama oral
biyoyararlılığı yaklaşık %40-45’tir ve ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına ( Cmax )
yaklaşık 1.6-2.5 saatte (Tmax) gibi bir sürede erişilir. Rizatriptan plazma proteinlerine minimal
oranda bağlanır(%14). Dağılım hacmi erkeklerde yaklaşık 140 litre, kadınlarda ise 110 litredir.
Rizatriptanın plazma yarı ömrü kadın ve erkeklerde ortalama 2-3 saattir. 2.5-10 mg oral doz
uygulaması ile rizatriptanın %14’ü değişmeden, %51’i ise indolasetik asit metaboliti şeklinde atılır.
ENDİKASYONLAR
MAXALT, auralı ya da aurasız migren ataklarının akut tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLAR
MAXALT aşağıda belirtilen hastalarda kontrendikedir:
• Rizatriptan ya da bu ürünün diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık
• Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleriyle birlikte ya da MAO inhibitör tedavisinin
sonlandırılmasını izleyen 2 hafta içinde kullanım (bkz. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
Bu sınıfta yer alan bileşiklerin etki mekanizmalarına bağlı olarak MAXALT şu durumlarda da
kontrendikedir :
• Kontrol altına alınmamış hipertansiyon
• İskemik kalp hastalığı ( angina pektoris, miyokard infarktüsü öyküsü, ya da kanıtlanmış sessiz
iskemi) dahil olmak üzere kanıtlanmış koroner arter hastalığı, iskemik kalp hastalığının belirti ve
bulguları, ya da Prinzmetal angina.
UYARILAR/ÖNLEMLER
MAXALT sadece kesin migren tanısı koyulmuş olan hastalara uygulanmalıdır.
MAXALT baziler ya da hemiplejik migreni olan hastalara uygulanmamalıdır.
® MERCK & Co., Inc., Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.’nın tescilli markasıdır.
MAXALT serebrovasküler vazokonstriksiyonun zararlı olabileceği ciddi tıbbi durumlarla ilişkili
atipik başağrılarında (inme, anevrizma ruptürü gibi) kullanılmamalıdır.
Bu sınıftan başka bir ilaçla ilgili olarak nadiren ciddi koroner olaylar bildirilmiştir. MAXALT ile
yapılan klinik çalışmalarda bu olaylara rastlanmamıştır. Bu ilaç reçete edilmeden önce koroner
arter hastalığı (KAH) riski olan hastaların (hipertansiyon ve diyabet hastaları, sigara içen hastalar
ve ailelerinde KAH öyküsü olan hastalar) kardiyovasküler açıdan değerlendirilmesine dikkat edilmelidir.
KAH tanısının kesinleştiği hastalaraMAXALT verilmemelidir
MAXALT, diğer 5-HT
1B/1D
agonistleri (örn. sumatriptan) ile birlikte kullanılmamalıdır.
MAXALT’ın ergotamin içeren ilaçlardan (ergotamin, dihidro-ergotamin ya da metiserjid gibi)
herhangi biri alındıktan sonraki 6 saat içinde kullanılması önerilmemektedir.
Fenilketonürili hastalar MAXALT RPD’nin fenil alanin (aspartam bileşeni) içerdiği hakkında
bilgilendirilmelidir. Her 10 mg liyofilize disk 2.10 mg fenilalanin içerir.
Gebelikte Kullanım
Gebelik Kategorisi : C
Gebelikte MAXALT ancak kesinlikle endike olduğunda kullanılmalıdır.
Emziren Annelerde Kullanım
Emziren annelere MAXALT uygulanması gerektiğinde özel bir dikkat gösterilmelidir.
Çocuklarda Kullanım
Çocuk hastalarda rizatriptanın güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır; bu nedenle 18 yaşın
altındaki çocuklarda MAXALT kullanımı önerilmemektedir.
Yaşlılarda Kullanım
Rizatriptanın farmakokinetiği yaşlılarda (65 yaş ve üzeri) ve gençlerde benzer bulunmuştur.
Migrenin yaşlılarda nadiren görülmesinden dolayı, bu hastalarda MAXALT ile klinik deneyim
sınırlıdır. 65 yaş altı, 65 yaş ve 65 yaş üzeri olan hastalar arasında etkinlik veya tüm yan etki
oranlarında belirgin bir farklılık yoktur.
ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ
Migren ya da MAXALT tedavisi bazı hastalarda uyuklamaya neden olabilir. MAXALT alan bazı
hastalarda sersemlik de bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar, migren atakları sırasında ya da MAXALT uygulandıktan sonra karmaşık işlevleri yerine getirmedeki yeterliliklerini
değerlendirmelidirler.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
En sık rastlanan yan etkiler; başdönmesi, uyuklama ve asteni/yorgunluktur. Diğer yan etkiler,
vücut sistemlerindeki görülme sıklıklarına göre:
Tüm Vücut: göğüs ağrısı, karın ağrısı; Kardiyovasküler: çarpıntı, taşikardi; Sindirim: bulantı,
kusma, ağız kuruluğu, diyare, hazımsızlık, susama; Kas-İskelet: boyun ağrısı, sertlik, bölgesel
ağırlık hissi, bölgesel sertlik, kas güçsüzlüğü; Sinir Sistemi: başağrısı, parestezi, azalmış zihinsel
berraklık, uykusuzluk, hipestezi, tremor, ataksi, sinirlilik, başdönmesi, oryantasyon bozukluğu;
Solunum: farinkste rahatsızlık hissi, dispne; Cilt: Flushing, kaşıntı, terleme; Özel Duyular: bulanık
görme; Ürogenital: sıcak basmaları.
Senkop ve hipertansiyon nadiren görülmüştür ( hastaların ≤ % 0.1’ inde).
İlaç piyasaya sunulduktan sonra ek yan etki olarak Aşırı duyarlılık: Ürtiker bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER
Monoamin oksidaz inhibitörleri: Rizatriptan esas olarak monoamin oksidaz ‘A’ subtipi (MAO-A)
ile metabolize edilir. Rizatriptan ve aktif N-monodesmetil metabolitinin plazma konsantrasyonları,
selektif bir reversibl MAO-A inhibitörü ile birlikte verildiğinde artış göstermiştir. Selektif olmayan,
irreversibl MAO inhibitörleriyle benzer etkiler ya da daha fazlası beklenmektedir. MAXALT’ın
MAO inhibitörü alan hastalarda kullanılması kontrendikedir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).
Beta-Blokerler: Rizatriptanın plazma konsantrasyonları propranolol ile birlikte kullanılmasıyla artış
gösterebilir. MAO-A hem rizatriptan hem de propranololun metabolizmasında rol oynadığından,
bu artış olasılıkla bu iki ilaç arasındaki ilk geçiş metabolizması düzeyinde etkileşiminden
kaynaklanmaktadır. Propranolol alan hastalarda MAXALT’ın 5mg’lık dozu kullanılmalıdır (bkz.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU). Rizatriptan ile nadolol, metoprolol, timolol ya da atenolol ile
herhangi bir farmakokinetik etkileşim beklenmemektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Kullanım Şekli
MAXALT RPD profilaktik olarak kullanılmamalıdır. MAXALT RPD’nin su ile alınmasına gerek
yoktur. Liyofilize disk, dışında aluminyum bir şase olan blister ile ambalajlanmıştır. Blister ambalaj kuru el
ile soyulur ve liyofilize disk dil üzerine yerleştirilir ve ağızda eridiğinde tükrük ile yutulur.
18 yaş ve üzeri erişkinler
Önerilen doz 10 mg’dır.
Etkinin başlaması (başağrısının hafiflemesi ya da kaybolması) ilaç alımını takip eden 30 dakika
içinde ortaya çıkabilir.
Dozun tekrarlanması : Doz aralarında en az 2 saat olmalı; 24 saatlik süre içinde 30 mg’ dan
fazlası alınmamalıdır.
-24 saat içinde başağrısının tekrarladığı durumlarda: İlk atak geçtikten sonra başağrısının
yeniden ortaya çıkması durumunda doz tekrarlanabilir. Yukarıdaki doz sınırlamaları gözönünde
tutulmalıdır.
-yanıt alınamaması durumunda: Aynı atağın tedavisinde ilk doz etkisiz olduğunda ikinci dozun
etkinliği bilinmemektedir.
Bir atağın tedavisine yanıt vermeyen hastalar, daha sonraki atakların tedavisine yanıt verebilir.
Propranolol alan hastalar: Propranolol alan hastalarda MAXALT tabletin 5 mg’ lık dozu, 24 saat
içinde en fazla 3 doz olacak şekilde kullanılmalıdır (bkz. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
DOZAŞIMI
Rizatriptanın dozaşımı sonrasında hipertansiyon ya da daha ciddi kardiyovasküler semptomlar
görülebilir. Aşırıdoz
MAXALT aldığından kuşkulanılan hastalara gastrointestinal
dekontaminasyon (gastrik lavaj ve peşinden aktif kömür gibi) uygulanması düşünülmelidir. Klinik
ve elektrokardiyografik izleme klinik semptomlar gözlenmese bile 12 saat süreyle devam
edilmelidir.
Hemodiyaliz ya da periton diyalizinin rizatriptan serum konsantrasyonları üzerindeki etkileri
bilinmemektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Oda ısısında (15-30°C) saklanmalıdır.
Hasta kullanımdan hemen öncesine kadar dış şaseden blisterin çıkarılmaması konusunda
bilgilendirilmelidir.
TİCARİ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
3 liyofilize disk bulunan aluminyum şaseli blister ambalajlarda
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERDE SAKLAYINIZ
Reçete ile satılır.
İlaç Fiyatı 33.15 YTL
Reçeteli Verilir.
Hiç yorum yok:
Yorum Gönder